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PEG修饰多肽介绍

发布时间:2022-11-25      点击次数:269

PEG修饰,即聚乙二醇修饰,又称聚环氧乙烷修饰,是将PEG通过化学方法偶联到蛋白质或多肽分子上,从而提升多肽活性的一种方法。

PEG修饰多肽:PEG修饰具有延长半衰期、降低或消失免疫原性、减少毒副作用以及物理、增强化学和生物稳定性等作用。作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制,主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后,上述限制会减小,从而提高了多肽在生物体内的应用。同时 因为PEG的亲水性,可以改善多肽整体的亲疏水性质,小分子PEG可以做为Link,把修饰基团和多肽结合起来,有时候要比6-氨基己酸更有优势。

PEG修饰多肽点位:多肽的PEG修饰位点在多肽的N端、C端、Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2-PEG24之间;PEG大分子分子量区间在PEG500-PEG40K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。

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