ARV-110, Androgen receptor degrader (Bavdegalutami

ARV-110, Androgen receptor degrader (Bavdegalutamide)

正式名称： N-[反式-4-（3-氯-4-氰基氧基）环己基]-6-[4-[[4-[2-（2,6-二氧基-3-哌啶基）-6-氟-2,3-二氢-1,3-二氧基-1H-异镰醇-5-基]-1-**酰甲基]-1-哌啶基]-3-吡啶羧酰胺

别名： Bavdegalutamide

分子式：C41H43ClFN9O6

公式重量：812.3

CAS编号：2222112-77-6

纯度：>98%

配方：power

溶解度：可溶于DMSO（*高25 mg/ml）

储存温度：-20°C

稳定性：≥ 1年

应用

雄激素受体降解剂

职能

ARV-110是一种基于CRBN的PROTAC蛋白降解剂，它招募含大脑的E3泛素连接酶，以引导雄激素受体（AR）蛋白酶体降解。它选择性降解野生型AR和大多数临床相关突变体，且其nM效力较低。ARV-110Y已进入诊所的PROTAC。已开发出适用于药物动力学研究的分析方法。注意：可能有致畸性。孕妇应避免接触该物质。

申请程序

先溶解于DMSO（*高25 mg/ml），然后稀释为水溶液缓冲液。DMSO中的溶液可在-20°C下储存长达3个月。

仅研究用途。

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ARV-110, Androgen receptor degrader (Bavdegalutamide)