Senexin B, CDK8/19 inhibitor

Senexin B, CDK8/19 inhibitor (TBI4863)

正式名称：4-[2-[6-(4-Methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl]ethylamino]quinazoline-6-carbonitrile

别名：BCD-115;SenB

分子式：C27H26N6O

公式重量：450.6

CAS编号：1449228-40-3

纯度：>98%

配方：power

溶解度：可溶于DMSO（>25 mg/ml）。

储存温度：-20°C

稳定性：≥ 2年

应用

CDK8/19抑制剂

职能

强效抑制细胞周期蛋白依赖激酶8和19。它抑制肿瘤生长，增强富维斯特在ER阳性乳腺癌异种移植中的效果。KD50s：CDK8 = 59 nM，CDK19 = 23 nM。在HER2+乳腺癌细胞系面板中，拉帕替尼和曲妥珠单抗也显示出协同效应。Senexin B和ALK5抑制剂SB431542使多能干细胞产生胰岛细胞且无诱变效应。Senexin B和Imatinib联合治疗加剧了慢性骨髓性白血病细胞的凋亡，并阻止了静止介导的细胞凋亡逃逸。

申请程序

先溶解于DMSO（>25 mg/ml），然后稀释为水溶液缓冲液。DMSO中的溶液可在-20°C下储存长达3个月。

仅研究用途。

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Senexin B, CDK8/19 inhibitor (TBI4863)