novocib：Human PNP

novocib：Human PNP  货号：#E-Nov2

NOVOCIB'S PNP 是一种在大肠杆菌中表达的纯且有活性的人嘌呤核苷磷酸化酶。它的表观分子量为 32.12 kDa。

PNP 是一种重要的治疗性靶酶。已经开发了几种 PNP 抑制剂来治疗癌症、病毒感染和自身免疫性疾病。PNP 也是新型抗寄生虫药物的药物靶点。

单位定义：在 pH 值为 8、25μC 时，一个单位每分钟催化 1.0 μmole 肌苷的裂解。
纯度：由 SDS-PAGE 控制。

检测条件： NOVOCIB 开发了一种偶联黄嘌呤脱氢酶 （XDH） 系统，可直接监测 PNP 对肌苷 （IR） 的磷酸解反应。

PNP，一种多面酶

催化活性

嘌呤核苷磷酸化酶 （PNP） 参与嘌呤代谢的补救途径。在无机磷酸盐作为第二底物存在下，PNP 催化核糖核糖苷或脱氧核糖核糖核苷的糖苷键断裂，生成嘌呤碱基和核糖或脱氧核糖-1-磷酸。该反应对于天然底物是可逆的：

PNP 抑制剂的治疗潜力

PNP 缺陷导致 T 淋巴细胞减少症，通常对 B 淋巴细胞功能没有明显影响。这些症状表明 PNP 的有效抑制剂作为选择性免疫抑制剂可能用于治疗 T 细胞白血病或 T 细胞介导的自身免疫性疾病，例如红斑狼疮和类风湿性关节炎1 （1,2）。血浆和尿液尿酸盐水平的降低是 PNP 缺乏症的另一个症状。PNP 抑制剂可能有助于治疗高尿酸血症状态，例如继发性痛风或黄嘌呤痛风。
一些 PNP 抑制剂已开展临床试验，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病 （ALL）、HIV 感染和银屑病。

Peldesine （BCX-34） 被授予治疗 T 细胞淋巴瘤的孤儿药地位，并作为炎症性自身免疫性疾病的免疫调节剂进入 III 期。它最近进入了 HIV 感染的临床试验 （3）。

Forodesine （BCX-1777） 在美国具有孤儿药地位，用于治疗 T 细胞非霍奇金淋巴瘤，包括皮肤 T 细胞淋巴瘤 （CTCL）、慢性淋巴细胞白血病 （CLL） 和相关白血病，包括 T 细胞幼淋巴细胞白血病 （PLL）、成人 T 细胞白血病和毛细胞白血病，以及用于治疗急性淋巴细胞白血病 （ALL）。Forodesine 还于 2006 年 12 月在欧洲被设计为用于治疗 ALL 的孤儿药，并于 2007 年 2 月被设计为用于治疗 CTCL （4）。

还研究了 PNP 抑制剂以防止切割，以及 PNP 导致的核苷类似物失活。

注意：原生动物寄生虫对嘌呤具有营养缺陷型，并且有自己的 PNP，这些 PNP 具有与人类 PNP 不同的特定活性和特性。原生动物寄生虫 PNP 被认为是合理的感染靶标（例如恶性疟原虫）（5）。

PNP，对核苷类似物
治疗效果的威胁 在体内，磷酸解比嘌呤核苷合成更受青睐，并且与两个额外的酶促反应偶联：黄嘌呤氧化酶 （XO） 氧化释放的嘌呤碱基，以及次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶 （HGPRT） 磷酸核糖化 （6）。因此，PNP 在嘌呤代谢的挽救途径中起关键作用，使细胞能够利用从代谢的嘌呤核糖苷和脱氧核糖核苷中回收的嘌呤碱基合成嘌呤核苷酸。 PNP 对嘌呤核苷的这种磷酸解反应对核苷类似物的治疗效果有直接影响。抗肿瘤或抗病毒核苷类似物在被细胞核苷激酶磷酸化并转化为活性核苷酸形式之前可能被 PNP 裂解。例如，2'，3'-二脱氧鸟苷 （ddG）（7）、9-β-D-阿拉伯呋喃鸟苷 （AraG）（8） 以及其前药之一奈拉拉滨 （Arranon®， GSK）（9），其通过腺苷脱氨酶 （ADA） 在细胞内转化为 AraG，是 PNP 耐药核苷类似物，而 2'，3'-二脱氧肌苷 （ddI）（10） 在体内很容易被 PNP 裂解。
由于无环核苷类似物虽然被病毒胸苷激酶 （TK） 磷酸化，但对 PNP 切割特别耐，因此它们通常被认为是抗病*药物的好候选者（例如阿昔洛韦、更昔洛韦）（11）。

请注意，更昔洛韦不仅对 PNP 耐药，而且还是一种 PNP 抑制剂。

PNP，一种用于核苷类似物
酶促合成的工具 PNP 催化的可逆反应可以有利地用于合成核苷类似物，特别是当化学合成难以制备和/或产率低时。

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